Introduzzjoni GPCR

Left Top

introduzzjoni

Reċetturi G akkoppjati bil-Proteina (GPCRs) huma familja kbira ta 'riċetturi trasmembrani li jikkontrollaw firxa vasta ta' proċessi ċellulari. Il-GPCRs huma marbuta mal-Proteini G li jistgħu jkunu monomeriċi (subunita waħda) jew eterotrimeriċi u magħmula minn α, β u γ subunits. Gα subunitajiet jistgħu jinqasmu bejn wieħed u ieħor fi tliet gruppi funzjonali:

  • Gαs / i / o (stimulatorji / inibitorji / oħrajn) jirregolaw il-livelli ta 'cAMP li huma indikatur ġenerali tal-livelli ta' enerġija ċellulari u ta 'attività u jirregolaw mijiet ta' proċessi sekondarji.
  • Gαq11 jirregola PLCβ u konsegwentement Ca2+ livelli involuti li huma involuti wkoll f’mijiet ta ’proċessi sekondarji.
  • Gα12 / 13 li jirregolaw il-proċessi assoċjati mad-diviżjoni taċ-ċitoskeleton u taċ-ċelluli.

Mal-attivazzjoni tal-GPCR, is-subunitajiet α u β / γ jiddisassoċjaw mir-riċettur u jeżegwixxu l-funzjonijiet tagħhom. Hemm ġeni umani multipli li jikkodifikaw għal subunitajiet α, β u γ differenti u ħafna minn dawn il-ġeni għandhom varjanti ta 'splice alternattivi li jwasslu għal 1000s ta' GPCRs uniċi u probabbilment bħala funzjonijiet ċellulari differenti. Barra minn hekk, il-GPCRs jistgħu jiffurmaw kumplessi ma 'riċetturi jew kanali tal-joni oħra, u b'hekk itejbu d-diversità funzjonali tagħhom aktar. Fil-qosor, il-GPCRs huma proteini kumplessi, multi-unitarji, li jikkontrollaw firxa tal-funzjonijiet ċellulari l-aktar bażiċi u kritiċi bħall-metaboliżmu tal-enerġija, il-bilanċ joniku u d-diviżjoni taċ-ċelluli. Ħafna cannabinoid riċevituri identifikati s'issa huma l-GPCRs. Dan jispjega għalfejn:

  • Hemm ħafna trans-funzjonalità bejn cannabinoids u / jew cannabinoid riċetturi.
  • cannabinoid riċettur huma involuti f’varjetà wiesgħa ta ’funzjonijiet ċellulari.
  • cannabinoids għandhom potenzjal terapewtiku kbir bħal dan.
  • Huwa tant diffiċli li tiġi attribwita kwalunkwe funzjoni ċellulari jew terapewtika lil xi waħda partikolari cannabinoid
  • Koktejls bbilanċjati b’attenzjoni ta ’ cannabinoids aktar probabbli li jagħtu l-aħjar effett terapewtiku u kumplikazzjonijiet minimi minn kwalunkwe waħda cannabinoid.

Isem tal-kimika

G Riċetturi Ikkoppjati bil-Proteina

Dħul ta 'l-IUPHAR

Dħul ta 'Wikipedia