TRPV1

Bottom

Diskussjoni tal-Letteratura

endocannabinoids

Anandamide anti kanċer proprjetajiet jiddependu fuq TRPV1 u mhux fuq CB1 or CB2 (Contassot et al., 2004; Ramer u Hinz, 2008).

kanċer

Kanċer tal-għadam

Ir-riċerka turi li l-għadam kanċer ċelluli jesprimu TRPV1 riċettur (Kawamata et al., 2010). 

Kanċer Ċervikali

cannabinoid Riċetturi CB1CB2 u, TRPV1 huma espressi fiċ-ċerviċi (Ayakannu et al., 2015).

Glioblastoma

CBD jimmodula l-ġene Id-1 u jimmira r-riċetturi CB1, CB2, TRPV-1 u TRPV-2 (Solinas et al., 2013; Soroceanu et al., 2013)

Kanċer tal-pulmun

Fi tliet tipi differenti kanċer linji taċ-ċelluli (A549, H358 u H460) CBD doża b'mod dipendenti (1nM-3μM) żiedet l-ICAM-1 u TIMP-1 permezz ta ' TRPV1. Fil-ġrieden li jġorru pulmun uman kanċer xenografi, CBD żiedu l-ICAM-1 u TIMP-1 2.6-3.0, li jinibixxu l-pulmun kanċer invażjoni taċ-ċelluli u metastasi (Ramer et al., 2012)

bulimja

OAS konsum imnaqqas ta 'ikel u żieda fil-piż f'annimali gerriema permezz ta' PPARα u, TRPV1 (Overton et al., 2006).

Disturbi gastro-intestinali funzjonali

Barra minn CB1 u, CB2, hemm evidenza għall-involviment ta ' PPARγ u, TRPV1 fil-Marda ta 'Crohn (de Fontgalland et al., 2014; Schicho u Storr, 2014)

CB1 u, TRPV1 is-sinjalar huma t-tnejn meħtieġa għall-iżvilupp ta 'iperalġeżi viscerali kkawżata mill-istress u TRPV4 u, TRPA1 jista 'jkun involut ukoll (Lin et al., 2013).

Ċistite

Fi studju far, Anandamide instab li jikkaġuna infjammazzjoni tal-bużżieqa uġigħ permezz TRPV1 li tissuġġerixxi li dan ir-riċettur jista 'jkun mira terapewtika (Dinis et al., 2004).

Ekżema

F'mudell tal-maws sperimentali ta ' Ekżema endocannabinoids AEA u PEA kienu miżjuda u TRPV1 u, PPARα kienu regolati minn fuq (Petrosino et al., 2010). PEA itejjeb l-attività AEA fi CB1CB2 u, TRPV1 riċetturi u tipproteġi kontra l-infjammazzjoni tal-keratinoċiti f'a TRPV1-, imma le CB1CB2 or PPARα-mod dipendenti.

epilessija

Fil-ġrieden, stimulanti CB1 riċetturi (ACEA) jew l-imblukkar TRPV1 riċetturi (capsazepine) protetti kontra attakki kkaġunati minn PTZ (Naderi et al., 2015). Interessanti, l-amministrazzjoni konġunta taż-żewġ komposti attenwat l-effett anti-konvulsiv, li tissuġġerixxi interazzjoni bejn CB1 u, TRPV1 sinjalazzjoni medjata.

nuqqas ta 'rqad

CBD taġixxi bħala inibitur ta ' Anandamide teħid permezz tar-riċevitur TPRV1, li tissuġġerixxi rwol fl-irqad (Bisogno et al., 2001; Mechoulam et al., 1997)

emigranja

TRPV1 kien ukoll implikat fil-patofiżjoloġija ta ' emigranja. Interessanti, l-imblukkar TRPV1 Il-funzjoni m'għandhiex effett iżda tistimula dawn l-offerti ta 'riċetturi uġigħ eżenzjoni; fil-fatt l-attivazzjoni temporanja hija segwita minn sensibilizzazzjoni żejda fit-tul u għalhekk effettiva uġigħ eżenzjoni. TRPV1- antinokezzjonar immedjat huwa maħsub li jaħdem b'sinerġija ma ' CB1- Inibizzjoni newronali mmedjata fi uġigħ ġestjoni (Hoffmann et al., 2012).

obeżità

OAS konsum imnaqqas ta 'ikel u żieda fil-piż f'annimali gerriema permezz ta' PPARα u, TRPV1 (Overton et al., 2006).

uġigħ

Reċipjenti TRP (TRPV1-4, TRPA1TRPM8) huma magħrufa b'mod klassiku għar-rwol tagħhom fi uġigħ sensazzjoni. It-TRPs jorbtu ma 'ħafna mill-pjanti cannabinoids u, endocannabinoids b'affinitajiet li jvarjaw (De Petrocellis et al., 2011, 2012), tentattivament jagħmlu l-miri u l-impjanti eċċellenti ta 'TRPs cannabinoids sottostrati eċċellenti għal uġigħ ġestjoni.

Parkinson's

Fi studju wieħed, Anandamide instab li jnaqqas ir-rilaxx tad-dopamina permezz ta ' TRPV1 riċetturi (de Lago et al., 2004) li jissuġġerixxu l-involviment tagħhom fl-imġieba tal-moviment. Fi studju ieħor, OAS diskokineżja mnaqqsa ta 'L-dopa f'a TRPV1-mod indipendenti (González-Aparicio u Moratalla, 2014).

Psorajiżi

CBD u CBG ma jaħdmux permezz ta 'riċetturi tal-BK klassiċi u l-ebda wieħed mill-phytocannabinoids tiddependi fuq TRPV1 għall-effett tagħhom (b'kuntrast ma ' Endocannabinoid funzjoni taħt), iżda PPARγ u, GPR55 jista 'jkun involut fl - effett ta' kannanjose fl - Psorajiżi (Wilkinson u Williamson, 2007).

Referenzi:

Ayakannu, T., Taylor, AH, Willets, JM, u Konje, JC (2015). Ir - rwol li qed jevolvi tal - Endocannabinoid sistema ġinekoloġika kanċer. Hum. Riproduzzjoni. Aġġornament 21, 517-535.

Bisogno, T., Hanuš, L., De Petrocellis, L., Tchilibon, S., Ponde, DE, Brandi, I., Moriello, AS, Davis, JB, Mechoulam, R., u Di Marzo, V. ( 2001). Miri molekulari għall-cannabidiol u l-analogi sintetiċi tiegħu: effett fuq ir-riċetturi vanilloid VR1 u fuq l-użu ċellulari u l-idroliżi enżimatika ta ' Anandamide. Br. J. Pharmacol. 134, 845-852.

Contassot, E., Tenan, M., Schnüriger, V., Pelte, M.-F., u Dietrich, P.-Y. (2004). Arachidonyl ethanolamide jinduċi apoptożi ta 'ċerviċi ta' l-utru kanċer ċelluli permezz tar-riċettur vanilloid espress b'mod aberranjali-1. Gynecol. Oncol. 93, 182-188.

De.,. Il-bidliet newrokimiċi fl-innervazzjoni ta 'vini tad-demm mesenteriku u submukosali koloniku tal-bniedem fil-kolite ulċerattiva u l-marda ta' Crohn. Neurogastroenterol. Motil. Off. J. Eur. Gastrointest. Motil. Soc. 2014, 26-731.

de Lago, E., de Miguel, R., Lastres-Becker, I., Ramos, JA, u Fernández-Ruiz, J. (2004). Involviment ta 'riċetturi bħal vanilloid fl-effetti ta' Anandamide dwar l-imġieba tal-mutur u l-attività dopaminerġika nigroostrijali: evidenza in vivo u in vitro. Brain Res. 1007, 152-159.

De Petrocellis, L., Ligresti, A., Moriello, AS, Allar, M., Bisogno, T., Petrosino, S., Stott, CG, u Di Marzo, V. (2011). Effetti ta ' cannabinoids u, cannabinoid- Estratti ta 'Cannabis arrikkiti fuq kanali TRP u Endocannabinoid enzimi metaboliċi. Br. J. Pharmacol. 163, 1479-1494.

De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, AS, Aviello, G., Stott, C., Izzo, AA, u Di Marzo, V. (2012). cannabinoid azzjonijiet fil-kanali TRPV: effetti fuq TRPV3 u, TRPV4 u r-rilevanza potenzjali tagħhom għall-infjammazzjoni gastrointestinali. Acta Physiol. Oxf. Engl. 204, 255-266.

Dinis, P., Charrua, A., Avelino, A., Yaqoob, M., Bevan, S., Nagy, I., u Cruz, F. (2004). Anandamide- l-attivazzjoni evokata ta 'riċettur vanilloid 1 tikkontribwixxi għall-iżvilupp ta' iperreflexija tal-bużżieqa u trasmissjoni nociceptive għal newroni tal-qrun dorsali spinali Ċistite. J. Neurosci. Off. J. Soc. Neurosci. 24, 11253-11263.

González-Aparicio, R., u Moratalla, R. (2014). L-oleoylethanolamide inaqqas id-diskinesija kkawżata minn L-DOPA permezz ta ' TRPV1 riċettur f'mudell tal-ġurdien tal-marda ta 'Parkinson. Neurobiol. Dis. 62, 416-425

Hoffmann, J., Supronsinchai, W., Andreou, AP, Summ, O., Akerman, S., u Goadsby, PJ (2012). Olvanil jaġixxi fuq il-kanal vanilloid potenzjali tar-riċettur transitorju 1 u cannabinoid riċetturi biex jimmodulaw it-trażmissjoni newronali fis-sistema trigeminovaskulari. uġigħ153, 2226-2232.

Kawamata, T., Niiyama, Y., Yamamoto, J., u Furuse, S. (2010). Tnaqqis ta 'għadam kanċer uġigħ by CB1 attivazzjoni u TRPV1 inibizzjoni. J. Anesth. 24, 328-332.

Lin, X.-H., Wang, Y.-Q., Wang, H.-C., Ren, X.-Q., u Li, Y.-Y. (2013). Rwol ta 'endoġenu cannabinoid sistema fl-imsaren. Sheng Li Xue Bao 65, 451-460.

Mechoulam, R., Fride, E., Hanu, L., Sheskin, T., Bisogno, T., Di Marzo, V., Bayewitch, M., u Vogel, Z. (1997). Anandamide jista 'jimmedja l-induzzjoni tar-rqad. Natura 389, 25-26.

Naderi, N., Shafieirad, E., Lakpoor, D., Rahimi, A., u Mousavi, Z. (2015). Interazzjoni bejn cannabinoid Komposti u Capsazepine fil-Protezzjoni kontra Aċċessjoni Akuta ta 'Pentylenetetrazole fil-Ġrieden. Iran. J. Pharm. Res. IJPR 14, 115-120.

Overton, HA, Babbs, AJ, Doel, SM, Fyfe, MCT, Gardner, LS, Griffin, G., Jackson, HC, Procter, MJ, Rasamison, CM, Tang-Christensen, M., et al. (2006). Deorphanisation ta 'riċettur ta' G-proteina akkoppjat għall-oleoylethanolamide u l-użu tiegħu fl-iskoperta ta 'aġenti ta' molekula żgħira. Cell Metab. 3, 167-175.

Petrosino, S., Cristino, L., Karsak, M., Gaffal, E., Ueda, N., Tüting, T., Bisogno, T., De Filippis, D., D'Amico, A., Saturnino, C., et al. (2010). Rwol protettiv ta 'palmitoylethanolamide f'kuntatt dermatite allerġika. L-allerġija 65, 698-711.

Ramer, R., u Hinz, B. (2008). Inibizzjoni ta ' kanċer invażjoni ta 'ċelluli minn cannabinoids permezz ta 'żieda fl-espressjoni ta' inibitur tat-tessut ta 'metalloproteinases matriċi -1. J. Natl. kanċer Inst. 100, 59-69.

Schicho, R., u Storr, M. (2014). Il-kannabis isib ruħu fit-trattament tal-marda ta 'Crohn. Farmakoloġija 93, 1-3.

Solinas, M., Massi, P., Cinquina, V., Valenti, M., Bolognini, D., Gariboldi, M., Monti, E., Rubino, T., u Parolaro, D. (2013). Cannabidiol, mhux psikoattiv cannabinoid Kompost, jimpedixxi Proliferazzjoni u Invażjoni f'U87-MG u T98G Glioma Ċelloli permezz ta 'Effett Multitarget. PLoS ONE 8.

Soroceanu, L., Murase, R., Limbad, C., Singer, E., Allison, J., Adrados, I., Kawamura, R., Pakdel, A., Fukuyo, Y., Nguyen, D., et al. (2013). Id-1 huwa regolatur traskrittiv ewlieni ta ' glioblastoma aggressività u mira terapewtika ġdida. kanċer Res. 73, 1559-1569.

Wilkinson, JD, u Williamson, EM (2007). cannabinoids jimpedixxi l-proliferazzjoni tal-keratinoċiti uman permezz ta 'CB1/CB2 mekkaniżmu u għandhom valur terapewtiku potenzjali fit-trattament ta ' Psorajiżi. J. Dermatol. Sci. 45, 87-92.

Sommarju tad-Distribuzzjoni

TRPV1 jinstab fil-gangliji ta 'l-għerq dorsali, moħħ, kliewi, frixa, testikoli, utru, milsa, stonku, musrana żgħira, pulmun u fwied.

Tniżżil ta 'PDF: