CBN

Bottom

Diskussjoni tal-Letteratura

Riċetturi u mekkaniżmi molekulari

CBD torbot ma ' CB1 u, CB2 (Petitet, Jeantaud, Reibaud, Imperato, & Dubroeucq, 1998)

CBN jimmodula TRPA-1, TRPV-2, TRPV-3 u TRPV-4 (De Petrocellis et al., 2012; De Petrocellis et al., 2011; Qin et al., 2008)

CBN jeħel ukoll ma ' TRPA1 u, TRPM8 (Morales, Hurst, & Reggio, 2017)

CBN għandu proprjetajiet kontra l-batterja kontra Staphylococcus aureus reżistenti għall-metiċillina (MRSA) (Appendino et al., 2008)

CBN jinibixxi l-enzimi CYP1 (Yamaori, Kushihara, Yamamoto, & Watanabe, 2010)

CBN inaqqas l-ormon luteinizzanti tal-plażma (LH) u l-livelli T u l-fatturat medjan ta 'l-eminenza NE (Steger, Murphy, Bartke, & Smith, 1990)

CBN ssaħħaħ il - THC- trażżin indott ta 'sekrezzjoni ta' ormon luteinizzanti (LH) fil-firien (Murphy, Steger, Smith, u Bartke, 1990)

CBN, THC u, CBD jinibixxi l-irbit ta 'l-ormon li jirrilaxxa t-thyrotropin (TRH) ma' l-amygdala (Bhargava & Gulati, 1988)

ALS

CBN jittardja l-bidu ta 'sklerożi laterali myotrophic (ALS) f'mudell ta' ġurdien transġeniku ta 'ALS (Weydt et al., 2005)

kanċer

Xi cannabinoids, inklużi CBN, jinibixxi l - proteini ABCC1 u ABCG2, li għandhom rwol relevanti għat - trattament ta ' kanċer (Holland, Lau, Allen, & Arnold, 2007; Michelle L. Holland, Allen, & Arnold, 2008)

CBN, Kif ukoll THC, jimmodula l-attività taċ-ċelloli T, li għandhom rwol importanti fis-sistema immunitarja billi jikkontrollaw proċessi infjammatorji (Aringi & Kaminski, 1999; Aringi, Koh, & Kaminski, 1998; Jan, Rao, & Kaminski, 2002; Rao & Kaminski, 2006) . Din il-modulazzjoni jista 'jkollha potenzjal terapewtiku f', per eżempju, mard allerġiku tal-passaġġ tan-nifs (Jan, Farraj, Harkema, & Kaminski, 2003). Dawn it-tnejn cannabinoids jaffettwaw il-passaġġi tal-proliferazzjoni taċ-ċelluli li huma relatati mal-proprjetajiet immunosoppressivi u anti-tumoġeneniċi ta ' cannabinoids (Faubert & Kaminski, 2000; Faubert Kaplan & Kaminski, 2003; Aringi, Faubert Kaplan, & Kaminski, 2001; Upham et al., 2003)

CBN u, THC jinibixxi t-tkabbir ta 'l-adenokarċinoma tal-pulmun ta' Lewis fl-annimali b'mod dipendenti fuq id-doża (Munson, Harris, Friedman, Dewey, & Carchman, 1975)

epilessija

F'mudell tal-ġurdien ta ' epilessija (Maxim Electro Shock), dan li ġej cannabinoids instabu li kienu anti-konvulsivi (ED50) (Devinsky et al., 2014): CBD 120 mg / kg Δ9THC 100 mg / kg 11-OH-Δ9THC 14 mg / kg 8β-OH-Δ9THC 100 mg / kg Δ9THCA 200-400 mg / kg Δ8THC 80 mg / kg CBN 230 mg / kg Δ9α / β-OH-hexahydro-CBN 100 mg / kg Barra minn hekk, id-dożi rrappurtati hawn fuq huma oerhört għoljin, ma tipprovdix prova ta 'prinċipju li ħafna cannabinoids jeżerċitaw effetti anti-konvulsivi

Encephalopaty Hypoxic-Iskemikali

CBN tikkawża ipotermja f'dożi minn 10 sa 30 mg / kg (Hiltunen, Järbe, & Wängdahl, 1988).  

obeżità

CBN jistimula l-aptit u jżid l-għalf CB1 attivazzjoni tar-riċettur (Farrimond, Whalley, & Williams, 2012)

uġigħ

CBN jipproduċi proprjetajiet anti-noċiċettivi u analġeżiċi b'effetti psikoattivi baxxi jew xejn u jista 'jiżdied THC effetti anti-nociceptive u psikoattivi (Booker, Naidu, Razdan, Mahadevan, & Lichtman, 2009; Karniol, Shirakawa, Takahashi, Knobel, & Musty, 1975; Sanders, Jackson, & Starmer, 1979; Sofia, Vassar, & Knobloch, 1975 ). CBN u, CBD jinibixxu katalessija kkaġunata minn THC (Formukong, Evans, & Evans, 1988)

Psorajiżi

THC, CBD, CBN u CBG instabu li jinibixxu l-proliferazzjoni tal-keratinoċiti tal-bniedem (ċellula tal-ġilda) li tissuġġerixxi potenzjal terapewtiku Psorajiżi (Wilkinson u Williamson, 2007).

Referenzi

Appendino, G., Gibbons, S., Giana, A., Pagani, A., Grassi, G., Stavri, M.,… Rahman, MM (2008). Antibatteriċi cannabinoids minn Cannabis sativa: studju ta 'attività strutturali. Ġurnal tal-Prodotti Naturali, 71(8), 1427-1430. https://doi.org/10.1021/np8002673

Bhargava, HN, & Gulati, A. (1988). Inibizzjoni selettiva tat-twaħħil ta '3H- (3-MeHis2) thyrotropin li jirrilaxxa l-ormon mal-membrani ta' l-amygdala tal-firien minn xi wħud li jseħħu b'mod naturali cannabinoids. Peptidi, 9(4), 771-775.

Booker, L., Naidu, PS, Razdan, RK, Mahadevan, A., & Lichtman, AH (2009). Evalwazzjoni ta 'fito prevalenticannabinoids fil-mudell ta 'aċidu aċetiku ta' nociception visceral. Droga u Dipendenza Alkoħol, 105(1-2), 42-47. https://doi.org/10.1016/j.drugalcdep.2009.06.009

De Petrocellis, L., Orlando, P., Moriello, AS, Aviello, G., Stott, C., Izzo, AA, & Di Marzo, V. (2012). cannabinoid azzjonijiet fil-kanali TRPV: effetti fuq TRPV3 u, TRPV4 u r-rilevanza potenzjali tagħhom għall-infjammazzjoni gastrointestinali. Acta Physiologica (Oxford, l-Ingilterra), 204(2), 255-266. https://doi.org/10.1111/j.1748-1716.2011.02338.x

De Petrocellis, Luciano, Ligresti, A., Moriello, AS, Allarà, M., Bisogno, T., Petrosino, S., ... Di Marzo, V. (2011). Effetti ta ' cannabinoids u, cannabinoid- Estratti ta 'Cannabis arrikkiti fuq kanali TRP u Endocannabinoid enzimi metaboliċi. Ġurnal Brittaniku tal-Farmakoloġija, 163(7), 1479-1494. https://doi.org/10.1111/j.1476-5381.2010.01166.x

Devinsky, O., Cilio, MR, Cross, H., Fernandez-Ruiz, J., Franċiż, J., Hill, C., Katz, R., Di Marzo, V., Jutras-Aswad, D., Notcutt , WG, et al. (2014). Cannabidiol: farmakoloġija u rwol terapewtiku potenzjali f ' epilessija u disturbi newropsikjatriċi oħrajn. Epilessija 55, 791-802.

Farrimond, JA, Whalley, BJ, & Williams, CM (2012). Il-kannabinol u l-kannabidiol jeżerċitaw effetti opposti fuq il-mudelli tal-għalf tal-firien. Psikofarmakoloġija, 223(1), 117-129. https://doi.org/10.1007/s00213-012-2697-x

Faubert, BL, & Kaminski, NE (2000). L-attività AP-1 hija rregolata b'mod negattiv mill-kannabinol permezz tal-inibizzjoni tal-komponenti tal-proteina tagħha, c-fos u c-jun. Ġurnal tal-Bijoloġija tal-Leukoċiti, 67(2), 259-266.

Faubert Kaplan, BL, & Kaminski, NE (2003). cannabinoids jinibixxi l-attivazzjoni ta 'ERK MAPK fi splenoċiti tal-ġrieden stimulati bil-PMA / Io. Immunofarmoloġija Internazzjonali, 3(10-11), 1503-1510. https://doi.org/10.1016/S1567-5769(03)00163-2

Formukong, EA, Evans, AT, & Evans, FJ (1988). Inibizzjoni tal-effett kataleptiku ta 'tetrahydrocannabinol minn kostitwenti oħra tal-Cannabis sativa L. Il-Ġurnal ta 'Pharmacy u Farmakoloġija, 40(2), 132-134.

Aringi, AC, Faubert Kaplan, BL, & Kaminski, NE (2001). Modulazzjoni tat-trasduzzjoni tas-sinjal CREB u NF-kappaB permezz tal-kannabinol f'timoċiti attivati. Is-sinjalar ċellulari, 13(4), 241-250.

Aringi, AC, & Kaminski, NE (1999). Inibizzjoni medjata minn cannabinol ta 'fattur nukleari-kappaB, proteina li tgħaqqad l-element ta' rispons cAMP, u tnixxija ta 'interleukin-2 minn timoċiti attivati. Il-Ġurnal ta 'Farmakoloġija u Terapewtika Sperimentali, 291(3), 1156-1163.

Aringi, AC, Koh, WS, & Kaminski, NE (1998). Inibizzjoni tal-kaskata ta ’sinjalazzjoni AMP ċiklika u fattur nukleari li jgħaqqad ma’ elementi CRE u kappaB permezz tal-kannabinol, attiv CNS minimu cannabinoid. Farmakoloġija Bijokimika, 55(7), 1013-1023.

Hiltunen, AJ, Järbe, TU, & Wängdahl, K. (1988). Kannabinol u kannabidiol flimkien: temperatura, attività fil-kamp miftuħ, u vokalizzazzjoni. Farmakoloġija, Bijokimika u Mġiba, 30(3), 675-678.

Holland, ML, Lau, DTT, Allen, JD, & Arnold, JC (2007). It-trasportatur multidrug ABCG2 (BCRP) huwa inibit minn derivat mill-pjanti cannabinoids. Ġurnal Brittaniku tal-Farmakoloġija, 152(5), 815-824. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0707467

Holland, Michelle L., Allen, JD, & Arnold, JC (2008). Interazzjoni tal-pjanta cannabinoids mat-trasportatur b'ħafna mediċini ABCC1 (MRP1). Il-Ġurnal Ewropew tal-Farmakoloġija, 591(1-3), 128-131. https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2008.06.079

Jan, T.-R., Farraj, AK, Harkema, JR, & Kaminski, NE (2003). Attenwazzjoni tar-rispons allerġiku tal-passaġġ tal-arja indott mill-ovalbumin minn cannabinoid trattament f’ġrieden A / J. Tossikoloġija u Farmakoloġija Applikata, 188(1), 24-35.

Jan, T.-R., Rao, GK, & Kaminski, NE (2002). It-titjib tal-kannabinol ta 'l-espressjoni ta' interleukin-2 (IL-2) miċ-ċelloli T huwa assoċjat ma 'żieda fil-fattur nukleari distali ta' IL-2 ta 'attività ta' ċellula T attivata. Farmakoloġija Molekulari, 61(2), 446-454.

Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E., & Musty, RE (1975). Effetti ta 'Δ9-Tetrahydrocannabinol u Cannabinol fil-Bniedem. Farmakoloġija, 13(6), 502-512. https://doi.org/10.1159/000136944

Morales, P., Hurst, DP, & Reggio, PH (2017). Miri Molekulari tal-Fitocannabinoids-A stampa kumplessa. Progress fil-kimika ta 'prodotti naturali organiċi, 103, 103-131. https://doi.org/10.1007/978-3-319-45541-9_4

Munson, AE, Harris, LS, Friedman, MA, Dewey, WL, & Carchman, RA (1975). Attività antineoplastika ta ' cannabinoids. Ġurnal tan-Nazzjonal kanċer Istitut, 55(3), 597-602.

Murphy, LL, Steger, RW, Smith, MS, & Bartke, A. (1990). Effetti ta 'delta-9-tetrahydrocannabinol, cannabinol u cannabidiol, waħedhom u f'kombinazzjonijiet, fuq l-ormon luteinizzanti u r-rilaxx tal-prolactin u fuq newrotrasmettituri ipotalamiċi fil-far maskili. Newroendokrinoloġija, 52(4), 316-321.

Petitet, F., Jeantaud, B., Reibaud, M., Imperato, A., & Dubroeucq, M.-C. (1998). Farmakoloġija kumplessa ta 'kannabivoidi naturali: Evidenza għal attività agonista parzjali ta' Δ9-tetrahydrocannabinol u attività antagonista ta 'kannabidiol fuq moħħ il-far cannabinoid riċetturi. Xjenzi tal-Ħajja, 63(1), PL1-PL6. https://doi.org/10.1016/S0024-3205(98)00238-0

Qin, N., Neeper, MP, Liu, Y., Hutchinson, TL, Lubin, ML, & Flores, CM (2008). TRPV2 Jiġi attivat mill-Cannabidiol u Jippolibra r-Rilaxx CGRP fin-Neuroni tal-Ganglion tal-Għerq tad-Dorsal tal-Rat Kultivati. Il-Ġurnal ta 'Newroxjenza, 28(24), 6231-6238. https://doi.org/10.1523/JNEUROSCI.0504-08.2008

Rao, GK, & Kaminski, NE (2006). cannabinoidelevazzjoni medjata tal-kalċju intraċellulari: relazzjoni struttura-attività. Il-Ġurnal ta 'Farmakoloġija u Terapewtika Sperimentali, 317(2), 820-829. https://doi.org/10.1124/jpet.105.100503

Sanders, J., Jackson, DM, & Starmer, GA (1979). Interazzjonijiet fost il - cannabinoids fl-antagoniżmu tar-rispons ta 'restrizzjoni addominali fil-ġurdien. Psikofarmakoloġija, 61(3), 281-285.

Sofia, RD, Vassar, HB, u Knobloch, LC (1975). Attività analġeżika komparattiva ta 'diversi li jseħħu b'mod naturali cannabinoids fil-ġrieden u firien. Psikopharmakoloġija, 40(4), 285-295.

Steger, RW, Murphy, LL, Bartke, A., & Smith, MS (1990). Effetti ta 'psikoattiv u mhux psikoattiv cannabinoids fuq l-assi ipotalamiku-pitwitarju tal-far maskili adult. Farmakoloġija, Bijokimika u Mġiba, 37(2), 299-302.

Upham, BL, Rummel, AM, Carbone, JM, Trosko, JE, Ouyang, Y., Crawford, RB, & Kaminski, NE (2003). cannabinoids jinibixxi d-distakk tal-komunikazzjoni interċellulari tal-qasma u jattiva ERK f'linja taċ-ċellula epiteljali tal-fwied tal-far. Il - Ġurnal Internazzjonali tal - IFRS kanċer, 104(1), 12-18. https://doi.org/10.1002/ijc.10899

Weydt, P., Hong, S., Witting, A., Möller, T., Stella, N., & Kliot, M. (2005). Il-kannabinol idewwem il-bidu tas-sintomi fi ġrieden transġeniċi SOD1 (G93A) mingħajr ma taffettwa s-sopravivenza. Sklerożi Laterali Amijotrofika u Disturbi oħra fil-Muturi tan-Newroni, 6(3), 182-184. https://doi.org/10.1080/14660820510030149

Yamaori, S., Kushihara, M., Yamamoto, I., & Watanabe, K. (2010). Karatterizzazzjoni ta 'fito maġġuricannabinoids, cannabidiol u cannabinol, bħala inibituri selettivi tal-isoform u potenti tal-enzimi CYP1 umani. Farmakoloġija Bijokimika, 79(11), 1691-1698. https://doi.org/10.1016/j.bcp.2010.01.028

Wilkinson, JD, u Williamson, EM (2007). cannabinoids jimpedixxi l-proliferazzjoni tal-keratinoċiti uman permezz ta 'CB1/CB2 mekkaniżmu u għandhom valur terapewtiku potenzjali fit-trattament ta ' Psorajiżi. J. Dermatol. Sci. 45, 87-92.

 

Pathways Sintetiċi

CBN huwa sintetizzat minn CBNA permezz ta 'dekarboxilazzjoni.